Синонимы: Амикацина сульфат

Латинское название: Amikacini sulfas

Фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.

Физико-химические свойства

Полусинтетичес­кий аминогликозид, является производным канамицина. Белый, кристаллический порошок, мало­растворим в воде. Используется в виде сульфата. 1,3 г амикацина сульфата эквивалентен 1 г амикацина.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Амикацин, как и другие аминогликозиды, плохо адсорбируется при пероральном или внутриматочном введении, хотя вса­сывается с поврежденных поверхностей слизистых и кожи во время хирургических манипуляций. У животных с геморрагическим или некротическим энтеритом, перорально получающих аминоглико­зиды, препарат может адсорбироваться в значи­тельных количествах. Максимального уровня пре­парат достигает через 0,5-1 ч после в/в введения собакам и кошкам. Максимальный уровень при п/к инъекции по времени несколько замедленный и с большей вариабельностью, чем после в/м инъ­екции. Биодоступность после экстраваскулярной инъекции (в/м или п/к) составляет более 90%.

После абсорбции аминогликозиды первона­чально распределяются во внеклеточной жидкос­ти. Препарат обнаруживается в асцитной, плев­ральной, перикардиальной, перитонеальной, сино­виальной жидкостях и в содержимом абсцесса, в высокой концентрации накапливается в мокроте, бронхиальном секрете и желчи. С белками плазмы крови аминогликозиды связываются минимально. Аминогликозиды с трудом проникают через гематоэнцефалический барьер и не проходят в ткани глаза. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости непредска­зуема и может колебаться от 0 до 50% от концент­рации его в сыворотке крови. После парентераль­ного введения аминогликозиды в терапевтических концентрациях обнаруживаются в костях, сердце, желчном пузыре и легочной ткани. Препараты имеют тенденцию к накоплению в некоторых тка­нях, например во внутреннем ухе и почках, что оп­ределяет их токсичность. По имеющимся данным, объем распределения составляет 0,15-0,3 л/кг у взрослых кошек и собак, и 0,26-0,58 л/кг у лоша­дей. Объем распределения может существенно воз­растать у новорожденных и у животных в ювенильном возрасте вследствие более высокого содержа­ния препарата во внеклеточной жидкости. Аминогликозиды проходят через плаценту, и концентра­ция препарата у плода колеблется от 15 до 50% от концентрации его в сыворотке крови матери.

Выделение аминогликозидов после паренте­рального введения происходит почти полностью путем клубочковой фильтрации. Описано, что пе­риод полувыведения амикацина составляет 1,14-2,3 ч у лошадей, 2,2-2,7 ч у телят и 0,5-1,5 ч у собак и кошек. У животных с пониженной функ­цией почек период полувыведения может значи­тельно увеличиваться.

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Крупный рогатый скот

Лошади

Собаки

15-30 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]

Кошки

10-14 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]

Птицы

для большинства видов птиц 10-15 мг/кг в/м или в/в каждые 8-12 ч; Хищные птицы: 10-15 мг/кг в/м каждые 24 ч; Фазаны: 10 мг/кг п/к, в/м каждые 8 ч в течение 14 дней; журавли: 10 мг/кг в/м каждые 12 ч; страус: 7,6 мг/кг в/м каждые 8 ч; Эму: 7 мг/кг в/в 1 раз в день;

Рептилии

для змей: 5 мг/кг в/м (в переднюю часть тела), затем по 2,5 мг/кг каждые 72 ч на курс 7-9 раз. Поместите змей в поме­щение с более высокой температурой по срав­нению с оптимальной температу­рой окружающей среды на время лечения; [1] для питонов 1-3 мг/кг каждые 72 ч п/к или в/м; [1] для ящериц 5 мг/кг в/м, затем 2,5 мг/кг каждые 72 ч или 5 мг/кг в/м каждые 24 ч; [1] крокодилы и аллигаторы: 2,25 мг/кг в/м каждые 72 ч. морские и черепахи-гоферы: 5 мг/кг в/м каждые 48 ч или 5 мг/кг в/м, затем 2,5 м/кг каждые 72 ч; [1] морские черепахи: 2,5-3 мг/кг в/м каждые 72 ч 5 раз. [1]

Амфибии

5 мг/кг п/к, в/м, внутрицеломически каждые 24-48 ч [1]

Рыбы

5 мг/кг в/м каждые 12 ч [1] карп кои 5 мг/кг внутрицеломически 1 раз в день в течение 3 дней, затем каждые 48 ч в течение 4 дней [1]

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС. Контроль за пациентом и лабораторные показатели

Предосторожности

Торговые названия и форма выпуска

Хранение

Источники

• Carpenter J.W. Exotic Animal Formulary, 3 ed., Elsevier, 2005.
• Mark G. Papich Saunders handbook of veterinary drugs: Small and Large Animal, 2011.